晚期胃癌新藥替吉奧膠囊
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TS-1(替吉奧膠囊)是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑,它包括替加氟(FT)和以下兩類調節劑:吉美嘧啶(CDHP)及奧替拉西(Oxo)。其三種組分的作用如下:FT是5-Fu的前體藥物,具有優良的口服生物利用度,能在活體內轉化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脱氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝,有助於長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度,從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化,口服給藥之後,Oxo在胃腸組織中具有很高的分佈濃度,從而影響5-Fu在胃腸道的分佈,進而降低5-Fu毒性的作用。TS-1與5-Fu相比具有以下優勢:①能維持較高的血藥濃度並提高抗癌活性;②明顯減少藥毒性;③給藥方便。
在日本,TS-1於1999年被批准用來治療晚期胃癌,2001年被批准用來治療頭頸部癌症,2003年被批准用來治療結直腸癌,2004年被批准用來治療非小細胞肺癌。多年的臨牀應用證明,TS-1是安全有效的抗癌藥物。據統計,日本目前晚期胃癌的化療,有80%以上的病例使用TS-1,治療有效率(CR+PR)可達44.6%。
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