抗癌藥:亞葉酸鈣膠囊
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通用名:亞葉酸鈣膠囊
拼音名:YAYESUANGAI JIAONANG
英文名:CALCIUM FOLINATE CAPSULES
性狀:本品爲膠囊劑,內容物爲淡黃色顆料或粉末。
適應症:
1、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
2、與氟尿嘧啶聯合應用時,用於治療晚期結腸癌、直腸癌。
3、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。
4、用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
藥代動力學:本品口服後易於吸收,1.72±0.8小時後,血清還原葉酸達峯值,藥物作用持續3—6小時;經肝和腸粘膜作用後本品代謝爲5-甲基四氫葉酸,口服後代謝較肌注快而充分,80-90%經腎排出,5-8%隨糞便排泄。
用法用量:
1、 用於巨幼細胞貧血,每日口服15mg。
2、與5-氟尿嘧啶合用時,口服20-30mg/m2體表面積,在5-氟尿嘧啶用藥半小時後口服。
3、作爲乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg,視中毒情況而定。
4、作爲甲氨蝶呤的“解救”療法,一般採用的劑量爲5-15mg,口服每6-8 小時一次,連續2日。根據血藥濃度測定結果控制甲氨蝶呤血藥濃度在 5×10mol/L以下。 #p#副標題#e#
藥理毒理:本品爲四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,通過四氫葉酸還原酶轉變爲四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限制甲氨呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨呤對骨髓和胃腸粘膜反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。
不良反應:很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。
禁忌症:禁區用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
藥物相互作用:本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。
貯藏:遮光,嚴封,置陰涼處保存。
注意事項:
1. 初次使用本品,應在有經驗醫師指導下用藥。
2. 本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用,以免影響後者的治療作用。應於大劑量使用甲氨蝶呤24-28小時後應用本品。
3. 當患者有下列情況者,本品應慎用於甲氨蝶呤的“解毒”治療;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內排出;病情急需者,本品劑量要加大。
4. 接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監測:
(1)治療前測肌酐清除率;
(2)應用甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量,如用藥後24小時血清肌酐量大於治療前 50%,提示有嚴重腎毒性,要慎重處理;
(3)甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6 小時應監測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療;
(4)應用甲氨蝶呤大劑量後每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低於5×10mol/L時,可以停止實驗室監察。
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