複方喜樹鹼抗癌藥物效果喜人
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由我國自主研製的首個複方喜樹鹼抗癌藥物已進入臨牀推廣,效果喜人。這是記者日前從在京舉行的“靶心抗癌新藥復生康臨牀療效研討會”上獲悉的。
鏈接:喜樹鹼
camptothecin
化學名: 1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-
結構式:
分子式: C20H16N2O4
分子量: 348.34
異 名: Camptothecin
標 準: 企業標準
包 裝: 1kg/聽(鋁聽:ф15cm×h22cm) ;5kg/聽(鋁聽:ф28cm×h25cm)
藥理作用: 抗腫瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改變皮膚表皮的角化過程。
臨牀應用: 用於惡性腫瘤,銀屑病,治疣,急慢性白血病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等。
理化性質: 淺黃色針狀結晶(甲醇-乙腈) ,分解點:264℃∽267℃,[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外光下表現強烈的藍色熒光,和酸不能生成穩定的鹽。
儲 藏: 密閉,遮光,防潮。
來 源: 珙桐科植物喜樹Camptotheca acuminata Decne的果實、葉。
規 格: 喜樹鹼含量(HPLC) ≥92%、≥95%、≥99%
有效期: 三年
不良反應: 用量在100mg以上,可引起食慾不振、噁心、嘔吐、胃腸炎;可抑制骨髓,還可引起出血性膀胱炎,出現尿頻,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脫髮。
喜樹鹼多用喜樹果實作原料製取。1976年中國化學家高怡生等合成消旋喜樹鹼成功。喜樹鹼對腸胃道和頭頸部癌等有較好的近期療效,但對少數病人有尿血的副作用。10-羥基喜樹鹼的抗癌活性超過喜樹鹼,對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效 ,而且副作用較少。
據專家介紹,近年來,越來越多的研究表明,拓撲異構酶是直接控制癌細胞生死存亡的酶,只要能清除它,癌細胞就會死亡。如果把癌症的治療比作打靶的話,那麼癌細胞中的拓撲異構酶(Topol)就是癌細胞的靶心所在。而臨牀上喜樹鹼能夠抑制、破壞拓撲異構酶的活性,在清除拓撲異構酶有獨特的作用,殺癌效果好。因此,作爲能有效抑制拓撲異構酶活性的喜樹鹼製劑,也成爲抗癌藥物研究的熱點。
與會專家認爲,復生康有效地把喜樹鹼及多種天然植物藥物科學配伍,在臨牀上通過口服就能達到很好的治療效果,並且獲得了國家藥準字,這一成果代表了目前腫瘤臨牀治療藥物發展的趨勢,值得在臨牀上進行推廣。
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