美沙酮的用法及其副作用
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美沙酮在臨牀上用作鎮痛麻醉劑,止痛效果略強於嗎啡,毒性、副作用較小。
由於美沙酮是一種典型的u—受體激動劑,能控制阿片類的戒斷症狀。
美沙酮口服後吸收完全,吸收後與血漿蛋白高度結合(85%),主要分佈在肺、肝、腎和脾臟。美沙酮的生物利用度高(90%),胃腸道給藥於3小時達血濃峯值,血峯濃度能維持2—6小時。美沙酮的半衰期爲15小時,口服後能有效地抑制戒斷症狀24—32小時。美沙酮的治療血濃度爲0.48一0.86mg/L,中毒血藥濃度爲2mg/L,致死血濃度爲>4mg/L。肝臟是美沙酮代謝的主要場所,從尿中和大便中排出未經變化的藥量小於、服入量的10%。
[藥品名]鹽酸美散痛
[英文名]Methadoni Hydrochloridum
[別名]鹽酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
[分子式]C21H27ON·HCl
[性狀]爲無色結晶或白色結晶性粉末;無臭,味苦。溶於水,易溶於乙醇及氯仿,幾不溶於乙醚。1%水溶液pH4.5~6.5。
[作用與用途]爲強效鎮痛藥,作用與嗎啡相似,其鎮痛效力與嗎啡相等或略強,較哌替啶強得多,鎮靜作用較輕;對呼吸中樞有明顯的抑制作用,並有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。用於創傷、手術後、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。
[用法與用量]口服:每次5~10mg,1日10~15mg,極量,每次10mg,1日20mg;小兒每日O.7mg/kg,分4~6次。
皮下或肌注:每次5~10mg,1日10~15mg;極量,每次10mg,每日20mg。
[副作用與毒性]
1.呼吸功能不全者及幼兒禁用,禁用於分娩止痛。不宜作靜脈注射。
2.勿與鹼性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉等配伍。
3.本品爲麻醉藥品,應注意保管與使用。
4.毒性較大,有效劑量與中毒量較接近,安全度小。其副作用有眩暈、噁心、嘔吐、出汗和嗜睡等。久用可成癮。
[貯藏]避光,密閉保存。
[製劑]片劑:每片7.5mg、10mg;注射劑:每支2ml:7.5mg。
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