抗生素A201A首次實現全合成

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中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗俞飈課題組近期完成了核苷類抗生素A201A的首次全合成。該合成採用線性合成策略,通過對5個砌塊的糖苷化和酰胺化完成拼接。這種線性和模塊化的合成策略也爲A201A類似物的發散性合成研究提供了可能。

抗生素A201A首次實現全合成

A201A是一個結構獨特的核苷類抗生素,其中含環外烯醚的呋喃糖單元從未在其他天然產物中出現過。該抗生素由美國禮來公司於1976年從鏈黴菌中分離得到,對革蘭氏陽性菌和大多數厭氧性革蘭氏陰性菌顯示出強烈的抗菌活性。2012年,中國科學院南海海洋研究所鞠建華課題組從南中國海海底獲取的放線菌株中又意外地分離得到A201A,並對其獨特的生物合成途徑開展了研究。記者佘惠敏報道

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